Fragment-Based and Structure-Guided Discovery and Optimization of Rho Kinase Inhibitors

Using high concentration biochemical assays and fragment-based screening assisted by structure-guided design, we discovered a novel class of Rho-kinase inhibitors. Compound 18 was equipotent for ROCK1 (IC(50) = 650 nM) and ROCK2 (IC(50) = 670 nM), whereas compound 24 was more selective for ROCK2 (IC...

תיאור מלא

שמור ב:
מידע ביבליוגרפי
הוצא לאור ב:J Med Chem
Main Authors: Li, Rongshi, Martin, Mathew P., Liu, Yan, Wang, Binglin, Patel, Ronil A., Zhu, Jin-Yi, Sun, Nan, Pireddu, Roberta, Lawrence, Nicholas J., Li, Jiannong, Haura, Eric B., Sung, Shen-Shu, Guida, Wayne C., Schonbrunn, Ernst, Sebti, Said M.
פורמט: Artigo
שפה:Inglês
יצא לאור: 2012
נושאים:
Article
גישה מקוונת:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4516226/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22272748
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1021/jm201289r
תגים: הוספת תג
אין תגיות, היה/י הראשונ/ה לתייג את הרשומה!

פריטים דומים