Discovery and optimization of a novel series of highly CNS penetrant M(4) PAMs based on a 5,6-dimethyl-4-(piperidin-1-yl)thieno[2,3-d] pyrimidine core

This Letter describes the chemical optimization of a novel series of M(4) positive allosteric modulators (PAMs) based on a 5,6-dimethyl-4-(piperidin-1-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine core, identified from an MLPCN functional high-throughput screen. The HTS hit was potent and selective, but not CNS penetr...

Mô tả đầy đủ

Đã lưu trong:
Chi tiết về thư mục
Xuất bản năm:Bioorg Med Chem Lett
Những tác giả chính: Wood, Michael R., Noetzel, Meredith J., Engers, Julie L., Bollinger, Katrina A., Melancon, Bruce J., Tarr, James C., Han, Changho, West, Mary, Gregro, Alison R., Lamsal, Atin, Chang, Sichen, Ajmera, Sonia, Smith, Emery, Chase, Peter, Hodder, Peter S., Bubser, Michael, Jones, Carrie K., Hopkins, Corey R., Emmitte, Kyle A., Niswender, Colleen M., Wood, Michael W., Duggan, Mark E., Conn, P. Jeffrey, Bridges, Thomas M., Lindsley, Craig W.
Định dạng: Artigo
Ngôn ngữ:Inglês
Được phát hành: 2016
Những chủ đề:
Article
Truy cập trực tuyến:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4955361/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27185330
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2016.05.010
Các nhãn: Thêm thẻ
Không có thẻ, Là người đầu tiên thẻ bản ghi này!

Những quyển sách tương tự