Discovery of 4-alkoxy-6-methylpicolinamide negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5

This letter describes the further chemical optimization of VU0424238 (auglurant), an mGlu(5) NAM clinical candidate that failed in non-human primate (NHP) 28 day toxicology due to accumulation of a species-specific aldehyde oxidase (AO) metabolite of the pyrimidine head group. Here, we excised the p...

Celý popis

Uloženo v:
Podrobná bibliografie
Vydáno v:Bioorg Med Chem Lett
Hlavní autoři: Felts, Andrew S., Bollinger, Katrina A., Brassard, Christopher J., Rodriguez, Alice L., Morrison, Ryan D., Daniels, J. Scott, Blobaum, Anna L., Niswender, Colleen M., Jones, Carrie K., Conn, P. Jeffrey, Emmitte, Kyle A., Lindsley, Craig W.
Médium: Artigo
Jazyk:Inglês
Vydáno: 2018
Témata:
Article
On-line přístup:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6295259/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30446311
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2018.11.017
Tagy: Přidat tag
Žádné tagy, Buďte první, kdo otaguje tento záznam!

Podobné jednotky