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Discovery of 4-alkoxy-6-methylpicolinamide negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5

This letter describes the further chemical optimization of VU0424238 (auglurant), an mGlu(5) NAM clinical candidate that failed in non-human primate (NHP) 28 day toxicology due to accumulation of a species-specific aldehyde oxidase (AO) metabolite of the pyrimidine head group. Here, we excised the p...

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Detalhes bibliográficos
Publicado no:Bioorg Med Chem Lett
Main Authors: Felts, Andrew S., Bollinger, Katrina A., Brassard, Christopher J., Rodriguez, Alice L., Morrison, Ryan D., Daniels, J. Scott, Blobaum, Anna L., Niswender, Colleen M., Jones, Carrie K., Conn, P. Jeffrey, Emmitte, Kyle A., Lindsley, Craig W.
Formato: Artigo
Idioma:Inglês
Publicado em: 2018
Assuntos:
Acesso em linha:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6295259/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30446311
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2018.11.017
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