Helenalin Analogues Targeting NF-κB p65: Thiol Reactivity and Cellular Potency Studies of Varied Electrophiles

Helenalin is a pseudoguaianolide natural product that targets Cys38 within the DNA-binding domain of NF-κB transcription factor p65 (RelA). Helenalin contains two Michael acceptors that covalently modify cysteines, a α-methylene-γ-butyrolactone and a cyclopentenone. We recently reported two simplifi...

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:ChemMedChem
Hauptverfasser: Widen, John C., Kempema, Aaron M., Baur, Jordan W., Skopec, Hannah M., Edwards, Jacob T., Brown, Tenley J., Brown, Dennis A., Meece, Frederick A., Harki, Daniel A.
Format: Artigo
Sprache:Inglês
Veröffentlicht: 2018
Schlagworte:
Article
Online Zugang:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5894512/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29349898
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1002/cmdc.201700752
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