Novel Series of Potent Glucokinase Activators Leading to the Discovery of AM-2394

[Image: see text] Glucokinase (GK) catalyzes the phosphorylation of glucose to glucose-6-phosphate. We present the structure–activity relationships leading to the discovery of AM-2394, a structurally distinct GKA. AM-2394 activates GK with an EC(50) of 60 nM, increases the affinity of GK for glucose...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:ACS Med Chem Lett
Hauptverfasser: Dransfield, Paul J., Pattaropong, Vatee, Lai, Sujen, Fu, Zice, Kohn, Todd J., Du, Xiaohui, Cheng, Alan, Xiong, Yumei, Komorowski, Renee, Jin, Lixia, Conn, Marion, Tien, Eric, DeWolf, Walter E., Hinklin, Ronald J., Aicher, Thomas D., Kraser, Christopher F., Boyd, Steven A., Voegtli, Walter C., Condroski, Kevin R., Veniant-Ellison, Murielle, Medina, Julio C., Houze, Jonathan, Coward, Peter
Format: Artigo
Sprache:Inglês
Veröffentlicht: American Chemical Society 2016
Online Zugang:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4948016/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27437083
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1021/acsmedchemlett.6b00140
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