Potency enhancement of the κ-opioid receptor antagonist probe ML140 through sulfonamide constraint utilizing a tetrahydroisoquinoline motif

Optimization of the sulfonamide-based kappa opioid receptor (KOR) antagonist probe molecule ML140 through constraint of the sulfonamide nitrogen within a tetrahydroisoquinoline moiety afforded a marked increase in potency. This strategy, when combined with additional structure-activity relationship...

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Detalhes bibliográficos
Publicado no:Bioorg Med Chem
Main Authors: Frankowski, Kevin J., Slauson, Stephen R., Lovell, Kimberly M., Phillips, Angela M., Streicher, John M., Zhou, Lei, Whipple, David A., Schoenen, Frank J., Prisinzano, Thomas E., Bohn, Laura M., Aubé, Jeffrey
Formato: Artigo
Idioma:Inglês
Publicado em: 2014
Assuntos:
Article
Acesso em linha:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4468036/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25593096
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2014.12.033
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