Synthesis and SAR of a series of mGlu(7) NAMs based on an ethyl-8-methoxy-4-(4-phenylpiperazin-1-yl)quinoline carboxylate core

A High-Throughput Screening (HTS) campaign identified a fundamentally new mGlu(7) NAM chemotype, based on an ethyl-8-methoxy-4-(4-phenylpiperazin-1-yl)quinolone carboxylate core. The initial hit, VU0226390, was a potent mGlu(7) NAM (IC(50) = 647 nM, 6% L-AP4 min) with selectivity versus the other gr...

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Bioorg Med Chem Lett
Hauptverfasser: Kalbfleisch, Jacob J., Reed, Carson W., Park, Charlotte, Spearing, Paul K., Quitalig, Marc C., Jenkins, Matthew T., Rodriguez, Alice L., Blobaum, Annie L., Conn, P. Jeffrey, Niswender, Colleen M., Lindsley, Craig W.
Format: Artigo
Sprache:Inglês
Veröffentlicht: 2020
Schlagworte:
Article
Online Zugang:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7686273/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32890686
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2020.127529
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