Discovery of VU6005649, a CNS Penetrant mGlu(7/8) Receptor PAM Derived from a Series of Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines

[Image: see text] Herein, we report the structure–activity relationships within a series of mGlu(7) PAMs based on a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine core with excellent CNS penetration (K(p)s > 1 and K(p,uu)s > 1). Analogues in this series proved to display a range of Group III mGlu receptor selectiv...

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Detalhes bibliográficos
Publicado no:ACS Med Chem Lett
Main Authors: Abe, Masahito, Seto, Mabel, Gogliotti, Rocco G., Loch, Matthew T., Bollinger, Katrina A., Chang, Sichen, Engelberg, Eileen M., Luscombe, Vincent B., Harp, Joel M., Bubser, Michael, Engers, Darren W., Jones, Carrie K., Rodriguez, Alice L., Blobaum, Anna L., Conn, P. Jeffrey, Niswender, Colleen M., Lindsley, Craig W.
Formato: Artigo
Idioma:Inglês
Publicado em: American Chemical Society 2017
Acesso em linha:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5641958/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29057060
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1021/acsmedchemlett.7b00317
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