Modulation of activation-loop phosphorylation by JAK inhibitors is binding mode dependent

JAK inhibitors are being developed for the treatment of rheumatoid arthritis, psoriasis, myeloproliferative neoplasms and leukemias. Most of these drugs target the ATP-binding pocket and stabilize the active conformation of the JAK kinases. This type-I binding mode leads to an increase in JAK activa...

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Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Cancer Discov
Hauptverfasser: Andraos, Rita, Qian, Zhiyan, Bonenfant, Débora, Rubert, Joëlle, Vangrevelinghe, Eric, Scheufler, Clemens, Marque, Fanny, Régnier, Catherine H., De Pover, Alain, Ryckelynck, Hugues, Bhagwat, Neha, Koppikar, Priya, Goel, Aviva, Wyder, Lorenza, Tavares, Gisele, Baffert, Fabienne, Pissot-Soldermann, Carole, Manley, Paul W., Gaul, Christoph, Voshol, Hans, Levine, Ross L., Sellers, William R., Hofmann, Francesco, Radimerski, Thomas
Format: Artigo
Sprache:Inglês
Veröffentlicht: 2012
Schlagworte:
Article
Online Zugang:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5022112/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22684457
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1158/2159-8290.CD-11-0324
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