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Decomposing the energetic impact of drug resistant mutations in HIV-1 protease on binding DRV

Darunavir (DRV) is a high affinity (4.5×10(-12) M, ΔG = -15.2 kcal/mol) HIV-1 protease inhibitor. Two drug-resistant protease variants FLAP+ (L10I, G48V, I54V, V82A) and ACT (V82T, I84V) decrease the binding affinity with DRV by 1.0 kcal/mol and 1.6 kcal/mol respectively. In this study the absolute...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: Cai, Yufeng, Schiffer, Celia A
Format: Artigo
Sprache:Inglês
Veröffentlicht: 2010
Schlagworte:
Online Zugang:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2882104/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20543885
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1021/ct9004678
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