Semi-Rigid Tripeptide Agonists of Melanocortin Receptors

A series of 30 RCO-HfR-NH(2) derivatives show preference for the mouse MC1R vs. MC3-5Rs. trans-4-HOC(6)H(4)CH=CHCO-HfR-NH(2) (13) [EC(50) (nM): MC1R 83, MC3R 20500, MC4R 18130 and MC5R 935; ratio 1:246:217:11] is 11 times more potent than the lead compound LK-394 Ph(CH(2))(3)CO-HfR-NH(2) (2) and onl...

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Detalhes bibliográficos
Main Authors: Ruwe, Andrew R., Koikov, Leonid, Abdel-Malek, Zalfa, Haskell-Luevano, Carrie, Dirain, Marvin L., Portillo, Federico, Xiang, Zhimin, Wortman, Matt, Knittel, James J.
Formato: Artigo
Idioma:Inglês
Publicado em: 2009
Assuntos:
Article
Acesso em linha:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2758050/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19635667
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2009.07.025
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