Discovery of an Orally Bioavailable and Central Nervous System (CNS) Penetrant mGlu(7) Negative Allosteric Modulator (NAM) in Vivo Tool Compound: N-(2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-5-(trifluoromethoxy)phenyl)-4-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxybenzamide (VU6012962)

Herein, we report the discovery of a new, orally bioavailable and CNS-penetrant metabotropic glutamate receptor 7 (mGlu(7)) negative allosteric modulator (NAM) that achieves exposure in cerebral spinal fluid (CSF) 2.5× above the in vitro IC(50) at minimum effective doses (MEDs) of 3 mg/kg in preclin...

وصف كامل

محفوظ في:
التفاصيل البيبلوغرافية
الحاوية / القاعدة:J Med Chem
المؤلفون الرئيسيون: Reed, Carson W., Yohn, Samantha E., Washecheck, Jordan P., Roenfanz, Hanna F., Quitalig, Marc C., Luscombe, Vincent B., Jenkins, Matthew T., Rodriguez, Alice L., Engers, Darren W., Blobaum, Anna L., Conn, P. Jeffrey, Niswender, Colleen M., Lindsley, Craig W.
التنسيق: Artigo
اللغة:Inglês
منشور في: 2019
الموضوعات:
Article
الوصول للمادة أونلاين:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6501583/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30608678
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.8b01810
الوسوم: إضافة وسم
لا توجد وسوم, كن أول من يضع وسما على هذه التسجيلة!

مواد مشابهة