The discovery of VU0486846: steep SAR from a series of M(1) PAMs based on a novel benzomorpholine core

This letter describes the chemical optimization of a new series of M(1) positive allosteric modulators (PAMs) based on a novel benzomorpholine core, developed via iterative parallel synthesis, and culminating in the highly utilized rodent in vivo tool compound, VU0486846 (7), devoid of adverse effec...

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Detalhes bibliográficos
Publicado no:Bioorg Med Chem Lett
Main Authors: Bertron, Jeanette L., Cho, Hyekyung P., Garcia-Barrantes, Pedro M., Panarese, Joseph D., Salovich, James M., Nance, Kellie D., Engers, Darren W., Rook, Jerri M., Blobaum, Anna L., Niswender, Colleen M., Stauffer, Shaun R., Conn, P. Jeffrey, Lindsley, Craig W.
Formato: Artigo
Idioma:Inglês
Publicado em: 2018
Assuntos:
Article
Acesso em linha:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6427922/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29754948
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2018.05.009
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