PK/PD Disconnect Observed with a Reversible Endothelial Lipase Inhibitor

[Image: see text] Screening of a small set of nonselective lipase inhibitors against endothelial lipase (EL) identified a potent and reversible inhibitor, N-(3-(3,4-dichlorophenyl)propyl)-3-hydroxy-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-4-carboxamide (5; EL IC(50) = 61 nM, EL(HDL) IC(50) = 454 nM). Deck...

Celý popis

Uloženo v:
Podrobná bibliografie
Vydáno v:ACS Med Chem Lett
Hlavní autoři: Hangeland, Jon J., Abell, Lynn M., Adam, Leonard P., Jiang, Ji, Friends, Todd J., Haque, Lauren E., Neels, James, Onorato, Joelle M., Chen, Alice Ye A., Taylor, David S., Yin, Xiaohong, Harrity, Thomas W., Basso, Michael D., Yang, Richard, Sleph, Paul G., Gordon, David A., Huang, Christine S., Wexler, Ruth R., Finlay, Heather J., Lawrence, R. Michael
Médium: Artigo
Jazyk:Inglês
Vydáno: American Chemical Society 2018
On-line přístup:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6047032/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30034599
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1021/acsmedchemlett.8b00138
Tagy: Přidat tag
Žádné tagy, Buďte první, kdo otaguje tento záznam!

Podobné jednotky