Mechanistic insight into RET kinase inhibitors targeting the DFG-out conformation in RET-rearranged cancer

Oncogenic fusion events have been identified in a broad range of tumors. Among them, RET rearrangements represent distinct and potentially druggable targets that are recurrently found in lung adenocarcinomas. Here, we provide further evidence that current anti-RET drugs may not be potent enough to i...

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Pubblicato in:Sci Transl Med
Autori principali: Plenker, D., Riedel, M., Brägelmann, J., Dammert, M. A., Chauhan, R., Knowles, P. P., Lorenz, C., Keul, M., Bührmann, M., Pagel, O., Tischler, V., Scheel, A. H., Schütte, D., Song, Y., Stark, J., Mrugalla, F., Alber, Y., Richters, A., Engel, J., Leenders, F., Heuckmann, J. M., Wolf, J., Diebold, J., Pall, G., Peifer, M., Aerts, M., Gevaert, K., Zahedi, R. P., Buettner, R., Shokat, K. M., McDonald, N. Q., Kast, S. M., Gautschi, O., Thomas, R. K., Sos, M. L.
Natura: Artigo
Lingua:Inglês
Pubblicazione: 2017
Soggetti:
Article
Accesso online:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5805089/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28615362
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1126/scitranslmed.aah6144
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