Discovery of 3-aminopicolinamides as metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGlu4) positive allosteric modulator warheads engendering CNS exposure and in vivo efficacy

This letter describes the further chemical optimization of the picolinamide-derived family of mGlu(4) PAMs wherein we identified a 3-amino substituent to the picolinamide warhead that engendered potency, CNS penetration and in vivo efficacy. From this optimization campaign, VU0477886 emerged as a po...

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Detalhes bibliográficos
Publicado no:Bioorg Med Chem Lett
Main Authors: Gogliotti, Rocco D., Engers, Darren W., Garcia-Barrantes, Pedro M., Panarese, Joseph D., Gentry, Patrick R., Blobaum, Anna L., Morrison, Ryan D., Daniels, J. Scott, Thompson, Analisa D., Jones, Carrie K., Conn, P. Jeffrey, Niswender, Colleen M., Lindsley, Craig W., Hopkins, Corey R.
Formato: Artigo
Idioma:Inglês
Publicado em: 2016
Assuntos:
Article
Acesso em linha:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4899947/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27131990
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2016.04.041
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