Discovery of a Potent, Injectable Inhibitor of Aurora Kinases Based on the Imidazo-[1,2-a]-Pyrazine Core

[Image: see text] The imidazo-[1,2-a]-pyrazine (1) is a dual inhibitor of Aurora kinases A and B with modest cell potency (IC(50) = 250 nM) and low solubility (5 μM). Lead optimization guided by the binding mode led to the acyclic amino alcohol 12k (SCH 1473759), which is a picomolar inhibitor of Au...

সম্পূর্ণ বিবরণ

সংরক্ষণ করুন:
গ্রন্থ-পঞ্জীর বিবরন
প্রধান লেখক: Yu, Tao, Tagat, Jayaram R., Kerekes, Angela D., Doll, Ronald J., Zhang, Yonglian, Xiao, Yushi, Esposite, Sara, Belanger, David B., Curran, Patrick J., Mandal, Amit K., Siddiqui, M. Arshad, Shih, Neng-Yang, Basso, Andrea D., Liu, Ming, Gray, Kimberly, Tevar, Seema, Jones, Jennifer, Lee, Suining, Liang, Lianzhu, Ponery, Samad, Smith, Elizabeth B., Hruza, Alan, Voigt, Johannes, Ramanathan, Lata, Prosise, Winifred, Hu, Mengwei
বিন্যাস: Artigo
ভাষা:Inglês
প্রকাশিত: American Chemical Society 2010
অনলাইন ব্যবহার করুন:https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4007894/
https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24900197
https://ncbi.nlm.nih.govhttp://dx.doi.org/10.1021/ml100063w
ট্যাগগুলো: ট্যাগ যুক্ত করুন
কোনো ট্যাগ নেই, প্রথমজন হিসাবে ট্যাগ করুন!

অনুরূপ উপাদানগুলি